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雷公藤內酯酮 |
| CAS No.: |
38647-11-9 |
| 分子式： |
C20H22O6 |
| 分子量： |
358.39 |
| 備注： |
中文名稱雷公藤內酯酮中文同義詞雷公藤內酯酮(雷藤酮,雷公藤羰內酯);雷公藤內酯酮,來源于前胡;雷公藤內酯酮(雷藤酮;雷公藤內酯酮(標準品);雷藤酮,雷公藤羰內酯;雷藤酮;雷公藤內酯酮;雷公藤羰內酯英文名稱Triptonide英文同義詞TRIPTONIDE;TRIPTONIDE(PRIMARYSTANDARD);NSC165677;PG492;(3bS,4aS,5aS,6aS,7aS,7bS,8aS,8bS)-6a-Isopropyl-8b-methyl-3b,4,4a,7a,7b,8b,9,10-octahydrotrisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1,6(3H,6aH)-dione;14-Deoxy-14-oxotriptolide;Triptolide,14-deoxy-14-oxo;Triptonide,98%,fromPeucedanumpraeruptorumDunnCAS號38647-11-9分子式C20H22O6分子量358.39EINECS號相關類別天然產物;植提標準品;中藥對照品;標準品;植物提取物;對照品;中草藥成分;標準品-中藥標準品;新品;標準品-中藥標準品;標準品，對照品;Heterocycles;chemicalreagent;pharmaceuticalintermediate;phytochemical;referencestandardsfromChinesemedicinalherbs(TCM).;standardizedherbalextractMol文件38647-11-9.mol結構式雷公藤內酯酮性質熔點251～252℃沸點581.1±50.0°C(Predicted)密度1.48±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度二氯甲烷（微溶）、甲醇（微溶）形態(tài)固體顏色灰白色至淺米色雷公藤內酯酮用途與合成方法概述雷公藤內酯酮是從雷公藤中分離得到的一個二萜類化合物，是雷公藤的有效成份之一，它與雷公藤內酯醇結構相似，活性也相當，其結構式如下。雷公藤內酯酮具有抗雄性生育作用和對免疫功能具有一定的影響。生物活性Triptonide(NSC165677;PG492)是從雷公藤中鑒定出的一種天然產物。Triptonide是一種Wnt信號抑制劑，其IC50約為0.3nM。Triptonide具有免疫抑制、抗炎、抗生育、神經保護和抗淋巴瘤作用。靶點TargetValueWnt/β-catenin()體外研究TriptonideblocksWnt/β-cateninsignalingviaC-terminaltransactivationdomainofβ-catenin,andpromotsapoptosisinWnt-dependentcancercells.TriptonidepotentlyinhibitstheproliferationofhumanB-lymphomaRajiandT-lymphomaJurkatcellswithIC50of5.7nMand4.8nM,respectively.Triptonide(2.5-10nM;6days)significantlysuppressesB-lymphomacellcolony-formingcapability.TriptonChemicalbookide(20nM;3days)promotesapoptosisthroughactivationofPARPandcaspase3,butreductionofBCL2proteinlevelsinthelymphomacells.Triptonide(5-10nM;72hours)markedlyreducesbothtotalandphosphorylatedLynproteins,anddiminishesLyndownstreamERKandATKsignalpathways.CellProliferationAssayCellLine:B-lymphomaRajicells,T-lymphomaJurkatcellsConcentration:0-80nMIncubationTime:3days,6daysResult:Inhibitedlymphomacelltumorigeniccapabilityinadose-dependentmanner.ApoptosisAnalysisCellLine:RajicellsConcentration:5nM,10nM,20nMIncubationTime:3daysResult:Didnotsignificantlyinduceapoptosisattheeffectivetumorgrowth-inhibitory(2.5-10nM);moderatelyinducedlymphomacellapoptosis(20nM).WesternBlotAnalysisCellLine:RajicellsConcentration:5nM,10nM,20nMIncubationTime:3daysResult:Didnotvigorouslyactivatedpro-apoptoticproteinsPARPandcaspase3inlymphomacells(5-10nM);significantlyactivatedPARPandcaspase3(20nM);significantlyreducedanti-apoptoticBCL2levels.RT-PCRCellLine:RajicellsConcentration:5nM,10nMIncubationTime:72hoursResult:SignificantlydiminishedLynmRNAlevelsinthelymphomacells.體內研究Triptonide(5mg/kg;i.p.;daily;for34days)exertsastronganti-lymphomaeffectinmice.AnimalModel:Eight-week-oldfemaleNOD/SCIDmice(18-22g),with3x107RajicellsxenograftDosage:5mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection,daily,for34daysResult:Potentlyinhibitedlymphomacellgrowthandtumorigeniccapability.化學性質黃色結晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于雷公藤。用途雷公藤內酯酮具有抗腫瘤免疫調節(jié)抗炎的作用。用途用于含量測定/鑒定/藥理實驗等。藥理藥效:治療麻風反應,治療類風濕性關節(jié)炎,治療肺結核及其他慢性肺部疾病。 |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
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