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對氨基水楊酸鈉二水合物 |
| CAS No.: |
6018-19-5 |
| 分子式： |
C7H7NO3.2H2O.Na |
| 分子量： |
211.15 |
| 備注： |
中文名稱對氨基水楊酸鈉二水合物中文同義詞4-氨基水楊酸鈉;二水對氨基水楊酸鈉;4-氨基水楊酸鈉二水合物;對氨基水楊酸鈉二水合物;4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉二水化合物;對氨基水楊酸鈉/二水對氨基水楊酸鈉/對氨基水楊酸鈉/4-氨基水楊酸鈉二水合物/對氨基水楊酸鈉二水合物/4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉二水化合物/SODIUM4-AMINOSALICYLATEDIHYDRATE;對氨基水楊酸鈉二水物;4-氨基水楊酸鈉二水英文名稱Sodium4-aminosalicylatedihydrate英文同義詞P-AMINOSALICYLICACIDSODIUMSALTDIHYDRATE;PAS-NA2H2O;SODIUM4-AMINOSALICYLATEDIHYDRATE;SODIUMSALTOFP-AMINOSALICYLICACIDDIHYDRATE;AMINOSALICYLATESODIUM,DIHYDRATE;4-AMINO-2-HYDROXYBENZOICACIDSODIUMSALTDIHYDRATE;4-AMINOSALICYLICACIDSODIUMSALTDIHYDRATE;4-AMINOSALICYLICACIDSODIUMDIHYDRATECAS號6018-19-5分子式C7H10NNaO4分子量195.15EINECS號682-416-8相關類別有機金屬鹽;原料;通用試劑;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;生化試劑;羧酸鹽;有機砌塊;有機化工原料;化工原料;通用生化試劑-有機酸;APIintermediate;PAMISYLSODIUMMol文件6018-19-5.mol結構式對氨基水楊酸鈉二水合物性質熔點250°CRTECS號VO1700000儲存條件2-8°C溶解度956克/升形態(tài)結晶顏色白色PH值6.5-8.5(20g/l,H2O,20℃)水溶解性soluble敏感性Air&LightSensitiveCAS數(shù)據(jù)庫6018-19-5(CASDataBaseReference)對氨基水楊酸鈉二水合物用途與合成方法抗結核病藥對氨基水楊酸鈉是一種常用的抗結核病藥，又稱對氨柳酸鈉、4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉二水合物、PAS-Na，外觀呈白色或類白色結晶粉末，無臭，味甜帶咸，易溶于水，略溶于乙醇，難溶于丙酮，幾乎不溶于醚、氯仿、苯。2%水溶液pH6.5～8。水溶液易脫二氧化碳成間-氨基苯酚，故用時應新鮮配制。本品與對氨基苯甲酸(PABA)結構相似，為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物，通過對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。本品僅對分枝桿菌有效，對不典型分枝桿菌無效。單獨應用時結核桿菌能迅速產(chǎn)生耐藥性，本品必須與其他抗結核藥合用，如與鏈霉素和異煙肼合用能延緩結核桿菌對后兩者耐藥性的產(chǎn)生。臨床主要用于結核分支桿菌所致的肺及肺外結核病。也用于甲狀腺機能亢進癥及有較強的降血脂作用。藥動學自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在干酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低(15%)。口服后1～2小時血藥濃度達峰值，持續(xù)時間約4小時，T1/Chemicalbook2為45～60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經(jīng)乙?；蔀闊o活性代謝物。給藥后85%在7～10小時內經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出;14%～33%以原形經(jīng)腎排出，50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。適應證適用于結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。對氨基水楊酸鈉僅對分枝桿菌有效，對非結核性分枝桿菌無效。單獨應用時可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥合用。鏈霉素和異煙肼與其合用時能延緩結核分枝桿菌對前二者耐藥性的產(chǎn)生。主要用作二線抗結核藥物。也可用于甲狀腺功能亢進癥，對甲狀腺功能亢進癥合并結核患者較適用，在用碘劑無效而影響手術時，可短期服用為手術創(chuàng)造條件。注射液靜滴一般用于結核性腦膜炎等嚴重病例。用藥說明(1)靜滴時，用等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖液溶解。(2)飯后服用或與制酸劑同服可減少胃刺激，如有胃部不適，暫時減量或暫時停服2周可緩解癥狀，然后再從小劑量開始，逐漸遞增至足量。(3)限制鈉鹽攝入量的患者可改用對氨基水楊酸鈣。(4)腎功能損害的患者須減量或停用。(5)與對氨基苯甲酸合用，產(chǎn)生拮抗作用，兩藥不宜合用。(6)與乙硫異煙胺合用時可增加副作用。(7)對氨基水楊酸鈉可影響利福平的吸收，導致后者的血藥濃度降低，兩藥如需應用，應間隔6小時以上。(8)與維生素B12同服時，可影響后者的吸收，應加大維生素B12挖的劑量。(9)靜滴溶液需新鮮配制，滴注時應避光，在5小時內滴完，溶液變色即不得使用。不良反應胃腸道癥狀食欲不振、惡心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區(qū)疼痛、腹脹及腹瀉，甚至可致潰瘍和出血，飯后服藥可減輕反應。肝臟損害，癥狀有肝腫大及壓痛、尿色變深(黃疸)、GPT升高、膽汁淤滯等，應立即停藥。過敏反應皮膚瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、藥熱及嗜酸粒細胞升高等，應立即停藥。長期用藥可引起性欲減退、甲狀腺功能低下、凝血酶原生成受抑等。靜滴給藥可引起靜脈硬化、靜脈炎，或有寒戰(zhàn)、高熱等反應。罕見不良反應：①長期用藥，偶可引起甲狀腺腫大或黏液性水腫，②大劑量能抑制凝血因子Ⅱ的生成，使凝血時間延長。注意事項甲狀腺功能低下、肝功損害、腎功能不全者及孕婦、哺乳母親慎用。潰瘍病、有出血傾向的患者不宜用。本品與抗凝血藥物、對氨苯甲酸類藥物、丙磺舒、利福平及其半合成藥物間有配伍禁忌。但可與鏈霉素、異煙肼等藥物配伍，起協(xié)同作用。(1)交叉變態(tài)反應：對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯(冬青油)或其他含對氨基苯基團(如某些磺胺藥或染料)過敏的患者對本品亦可發(fā)生過敏。(2)充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害者慎用。(3)靜滴的溶液須新配，滴注時應避光，溶液變色即不得使用。靜滴久用易致靜脈炎。(4)對孕婦未證實有問題，同時聯(lián)合療法對于胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊。(5)對診斷的干擾：對氨基水楊酸鈉能使硫酸銅法測定尿糖出現(xiàn)假陽性;使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應(氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發(fā)生反應，產(chǎn)生橘紅色混濁或黃色，某些根據(jù)上述原理做成的市售試驗紙條的結果也可受影響);使血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。 |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
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