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鹽酸米安色林 |
| CAS No.: |
21535-47-7 |
| 分子式： |
C18H20N2稨Cl |
| 分子量： |
300.83 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸米安色林中文同義詞米賽林鹽酸鹽;米賽林鹽酸鹽溶液;鹽酸米安色林D3;1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪并[1,2-a]氮雜卓鹽酸鹽;米色林;鹽酸嗎啡(受控化學品需辦許可證);鹽酸米安色林;鹽酸米安舍林英文名稱Mianserinhydrochloride英文同義詞1,2,3,4,10,14BETA-HEXAHYDRO-2-METHYL-DIBENZO-[C,F]PYRAZINO[1,2-A]AZEPINEHYDROCHLORIDE;1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYL-DIBENZO[C,F]PYRAZINO[1,2-A]AZEPINEHYDROCHLORIDE;1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methyldibenzo(c,f)pyrazino(1,2-a)azepinehydrochlo;MIANSERINEHCL;MIANSERINEHYDROCHLORIDE;MIANSERINHCL;MIANSERINHYDROCHLORIDE;MIANSERINHYDROCHLORIDESEROTONINANTAGONISTCAS號21535-47-7分子式C18H21ClN2分子量300.83EINECS號244-426-7相關類別神經信號;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;原料;原料藥;化學試劑;Inhibitors;ATHYMIL;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Serotoninreceptor;PharmaceuticalsMol文件21535-47-7.mol結構式鹽酸米安色林性質熔點>230oC(dec.)閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度3.4mg/mL形態(tài)固體顏色灰白色至淺黃色水溶解性Solubleinwater,ethanol,methanol,anddimethylformamide.Merck14,6172InChIKeyYNPFMWCWRVTGKJ-UHFFFAOYSA-NCAS數據庫21535-47-7(CASDataBaseReference)鹽酸米安色林用途與合成方法概述鹽酸米安色林(MianserinHydrochloride)，是由荷蘭歐加農(Organon)公司開發(fā)。1985年上市的新一代四環(huán)類抗抑郁藥，其抗抑郁作用，可與目前已有的各種抗抑郁藥相媲美，在治療劑量時抗膽堿能的副作用極低，對心血管系統(tǒng)也無明顯影響，長期使用不損傷心肌收縮力和心肌內傳導，具有廣泛藥物相容性。理化性狀本品為白色或帶白色的結晶粉末，無臭，易溶于甲醇、氯仿，略溶于水或無水乙醇，幾乎不溶于甲苯。藥理作用本品能阻滯突觸前膜上的α2腎上腺素受體，使突觸間隙去甲腎上腺素(NE)濃度增高，并阻斷腦內5-羥色胺(5-HT)受體。本品起效快，有抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮作用。在外周，可對抗組胺和5-HT的作用，但無抗膽堿作用。對心血管作用小，很少引起低血壓。由于抗膽堿作用小，老年人和心臟病患者易于耐受。藥代動力學口服易吸收，可全身分布，易透過血腦屏障。Tmax為2～3h。青壯年t1/214～33Chemicalbookh，60歲以上老人t1/2(33±15)h。生物利用度較低，約為30%，有首過效應。血漿蛋白結合率96%，口服6d達到穩(wěn)態(tài)血濃度，治療血濃度為25～70ng?mL-1。95%經肝臟代謝，主要代謝產物為去甲基、8-羥化和N-氧化衍生物，前兩者有活性，主要由尿排出，僅1%～2%以原形自腎排出。適用癥本品為抗抑郁藥，適用于各型抑郁癥的治療，特別適合伴有心臟病的抑郁癥患者或合并其他藥物治療的抑郁癥患者。與阿米替林(Amitriptyline)比較，本品對思維遲鈍、運動性抑制、自責及自殺念頭的改善更好，本品30～60mg的療效約與阿米替林75～150mg相當。本品亦可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。用法與用量成人：開始時30mg?d-1，根據臨床效果逐步調整劑量。有效劑量為30～90mg?d-1(一般為60mg?d-1)。老年人：開始不超過30mg?d-1，應在密切觀察下逐步增加劑量。一般服用稍低于正常維持量的劑量，即可獲得滿意療效。不良反應本品不良反應較輕，大劑量時有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。偶有造血功能障礙、癲癇發(fā)作、輕度躁狂、低血壓、肝功能損害、關節(jié)痛、浮腫及男子女性型乳房。少數老年人可出現T波改變和ST段降低。禁忌證躁狂癥患者禁用。注意事項①青光眼、排尿困難、癲癇病史、痙攣病史、腦部器質性病變以及未控制的糖尿病患者慎用。服藥期間應避免從事駕駛等危險性工作。②與其他抗抑郁藥一樣，本品對雙相抑郁癥患者可能誘發(fā)輕度躁狂發(fā)作。對這類患者應停止治療。③當患者同時伴有糖尿病、心臟病、肝或腎功能不全時，應采取常規(guī)檢查，并嚴密檢查同服的其他藥物劑量，雖然本品治療時并不一定發(fā)生抗膽堿不良反應，但對閉角型青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍應加強觀察。藥物相互作用①本品能加劇乙醇對中樞的抑制作用，故治療期間應禁酒。②不應與單胺氧化酶抑制劑同服，停用單胺氧化酶抑制劑2周內不應服用本藥。藥物過量鹽酸米安色林在化學結構上是一個非三環(huán)類抗抑郁藥，它的活性成分屬于哌嗪—氮卓化合物。由于化學結構中沒有三環(huán)類抗抑郁藥的基本側鏈，這一側鏈被認為是與三環(huán)類抗抑郁藥的抗膽堿能作用相關。因此，鹽酸米安色林沒有抗膽堿能的不良反應。鹽酸米安色林抗抑郁效果與當前所使用的其他抗抑郁藥相似，但它兼有抗焦慮的作用。鹽酸米安色林具有良好的耐受性，特別是對老年患者和心血管病患者。鹽酸米安色林在治療量時，沒有抗膽堿能作用，也不產生明顯的心血管系統(tǒng)反應。參考文獻[1]李寧,張玉美,聶昌盛.鹽酸米安色林片的處方研究[J].藥學研究,2015,04:223-224.[2]王來海,曾憲奎,原海燕.鹽酸米安色林片[J].中國新藥雜志,2002,11:891-892.[3]朱麗,賈首時,張連成.鹽酸米安色林片的HPLC法測定[J].中國醫(yī)藥工業(yè)雜志,2014,06:570-572.[4]李國勝,嚴明主編.精神科常用藥物手冊.天津：天津科學技術出版社.2009.第175-178頁.用途抗抑郁藥，抗過敏藥。類別有毒物質毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD50:780毫克/公斤;口服-小鼠LD50:224毫克/公斤可燃性危險特性熱分解排出有毒氮氧化物和氯化氫氣體儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑 |
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