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雷帕霉素 |
| CAS No.: |
53123-88-9 |
| 分子式： |
C51H79NO13 |
| 分子量： |
914.18 |
| 備注： |
中文名稱雷帕霉素中文同義詞雷帕霉素D3;雷帕霉素(98%細胞干擾/99%器官移植);雷帕霉素-D3(雷帕霉素-D3);雷帕霉素/西羅莫司;雷帕酶素;雷帕霉素,來源于吸水鏈霉菌;MTOR抑制劑(RAPAMYCIN);依維莫司雜質17;西羅莫司英文名稱Rapamycin英文同義詞AY22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN,STREPTOMYCESHYGROSCOPICUS;RPMCAS號53123-88-9分子式C51H79NO13分子量914.17EINECS號610-965-5相關類別原料藥;免疫抑制劑;科研試劑;發(fā)酵類;抗生素類;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;原料;抑制劑;醫(yī)用原料;抗生素;中藥對照品;分析標準品;植物提取物;對照品;生化試劑;醫(yī)藥中間體;微生物代謝物;標準品;雷帕霉素;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;化學試劑;分析試劑標準品;抗腫瘤;化工產(chǎn)品-有機化工;醫(yī)用原料;醫(yī)藥化工類;細胞生物學試劑;標準品-中藥標準品;合成材料中間體;化工原料;化學試劑-科研試劑;其他化工產(chǎn)品;原藥中間體;其他類;精細化工產(chǎn)品;ActivePharmaceuticalIngredients;Immunosuppressant;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Cytokinesignaling;Signalling;API;ChiralReagents;Heterocycles;Inhibitor;VIVACTIL;antibiotic;11;通用生化試劑-抗生素;試劑;試劑盒-細胞分析試劑盒;依維莫司雜質;化學試劑;53123-88-9;生物緩沖液系列;優(yōu)勢主打產(chǎn)品Mol文件53123-88-9.mol結構式雷帕霉素性質熔點183-185°C沸點799.83°C(roughestimate)比旋光度D25-58.2°(methanol)密度1.0352(roughestimate)蒸氣壓0.56hPa(20°C)折射率1.5280(estimate)閃點87°C儲存條件-20°C溶解度乙醇：可溶2MM形態(tài)溶液在儲存期間顏色可能會變暗酸度系數(shù)(pKa)10.40±0.70(Predicted)顏色無色至黃色水溶解性SolubleinDMSOat50mg/mlormethanolat25mg/mlSolubleinalcohol,dimethylsulfoxideanddimethylformamide.Insolubleinwater.敏感性MoistureSensitive/LightSensitive/HygroscopicMerck14,8114穩(wěn)定性在-20°C下的DMSO或乙醇溶液可保存長達2個月。CAS數(shù)據(jù)庫53123-88-9(CASDataBaseReference)雷帕霉素用途與合成方法免疫抑制劑雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內酯類免疫抑制劑,為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。早在20世紀70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用,從動物實驗及臨床應用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑?，F(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器官移植手術后的免疫排斥反應,然而科學家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要Chemicalbook成分也存在于復活島隔離土壤中的細菌產(chǎn)物，最新實驗表明該物質施用在實驗老鼠患體上可起到恢復識記缺陷能力。雷帕霉素屬大環(huán)內酯類抗生素，與普樂可復（FK506）的結構相似，但卻有非常不同的免疫抑制機制。FK506抑制T淋巴細胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路。芝加哥大學醫(yī)學研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾?。纱蟠筇岣咂渌熕幬锏目拱┬Ч?，從而延長患者的存活時間。研究表明，雷帕霉素在進入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素類成分，后者能抑制消化道酶對雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說最早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國家醫(yī)生將其應用到雷帕霉素制劑上。發(fā)現(xiàn)歷史雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學家于1975年首次從智利復活節(jié)島的土壤中發(fā)現(xiàn)的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學結構屬于“三烯大環(huán)內酯類”化合物。由于雷帕霉素發(fā)酵收得率較低及提取工藝較復雜等因素，該產(chǎn)品直到1999年方由美國家用化學品公司開發(fā)上市，并隨后在歐美十幾個國家陸續(xù)上市。當時美國食品與藥品管理局(FDA)批準雷帕霉素的適應癥并非是抗菌素而是“免疫抑制劑”。這是因為雷帕霉素在臨床試驗中顯示出強大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年臨床史的環(huán)孢素。而且與環(huán)孢素相比，雷帕霉素口服液的劑量更?。看蝺H需服2～3mg）、抗排異作用更強，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成為世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制劑。癌癥治療靶向藥物近幾年的研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素靶蛋白（mTOR）作為細胞內激酶，其傳導通路的異常可誘發(fā)多種疾病。雷帕霉素作為mTOR的靶向抑制劑，能夠治療與該通路密切相關的腫瘤包括腎癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神經(jīng)內分泌癌和胃癌等。尤其是對LAM（淋巴管肌瘤?。┖蚑SC（結節(jié)性硬化癥）這兩種罕見病的治療方面效果更為明顯，LAM和TSC在某種程度上也可以被認為是腫瘤性疾病。副作用雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發(fā)現(xiàn)有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節(jié)疼痛。實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，高血糖，肝酶升高（SGOT，SGPT），乳酸脫氫酶升高，低鉀，低鎂血癥等。最近有報道稱服用RAPA可產(chǎn)生眼皮浮腫，而導致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認為是以RAPA為基礎的免疫抑制治療延長了磷酸鹽自移植腎臟的排泄。與其他免疫抑制劑一樣，RAPA有增加感染的機會，有報道稱特別有肺炎增加的傾向，但其他機會性感染的發(fā)生與CsA無明顯差異。用途用作免疫抑制劑用途AtrienemacrolideantibioticisolatedfromStreptomyceshygroscopicus.NamederivedfromthenativewordforEasterIsland,Rapa鈥橬ui.Usedasanimmunosuppressant;antirestenotic.Sirolimus(INN/USAN),alsoknownasrapamycin,isanimmunosuppressantdrugusedtopreventrejectioninorgantransplantation;itisespeciallyusefulinkidneytransplants.用途大環(huán)內酯類免疫抑制劑家族成員。FRAP抑制劑。結合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一種強效的免疫抑制劑，具有抗癌活性。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
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